КЛЕВЕР ЛУГОВОЙ 1,5Г. №20 ПАК. /ЛЕКРА-СЭТ/
Показания
алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более; алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 и/или дислипопротеинемией.
Противопоказания
установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата; наличие органических причин ожирения (например гипотиреоз); серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия; психические заболевания; синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики); одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 нед до назначения препарата Голдлайн® ; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например антидепрессанты, нейролептики); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела; ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм.рт.ст.) (см. «Меры предосторожности»); тиреотоксикоз; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость; беременность и период кормления грудью; возраст до 18 лет и старше 65 лет. С осторожностью: аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.
Способ применения и дозы
Внутрь. Голдлайн® назначается 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4 нед от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Голдлайн® не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение препаратом Голдлайн® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Описание лекарственной формы
Капсулы 10 мг: желатиновые твердые, размер №2, крышечка голубого цвета, корпус — желтого; содержимое — порошок от белого до почти белого цвета. Капсулы 15 мг: желатиновые твердые, размер №2, крышечка голубого цвета, корпус — белого; содержимое — порошок от белого до почти белого цвета.
Состав
Капсулы 1 капс. активное вещество: сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг 15 мг вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат крышечка капсулы: краситель фуксин кислый (D&C 33); краситель бриллиантовый голубой; титана диоксид; натрия лаурил сульфат; желатин корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (только для дозировки 10 мг); краситель хинолин желтый (только для дозировки 10 мг); титана диоксид; натрия лаурилсульфат; желатин в блистерах фольга алюминиевая/ПВХ/ПВДХ по 10 шт.; в пачке картонной 1, 3, 6, 9 или 12 блистеров.
Действие на организм
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу). Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции. Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При первом прохождении через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием 2 активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax в крови монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает Tmax на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Фармакодинамика
Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя ?3 -адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1 , 5-HT1A , 5-HT1B , 5-НТ2А , 5-НТ2С ), адренергические (?1 , ?2 , ?3 , ?1 , ?2 ), дофаминовые (D1 , D2 ), мускариновые, гистаминовые (H1 ), бензодиазепиновые и NMDA.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности. Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема препарата Голдлайн® должны пользоваться контрацептивными средствами. Не следует принимать Голдлайн® во время кормления грудью.
Побочные действия
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер и, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: часто (>10%), иногда (1–10%), редко (® у больных с повышенным АД (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности»).
Передозировка
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Симптомы: наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой сибутрамина, — тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение. Лечение: какой-либо специальной терапии и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнить общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием ССС, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить ?-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления, в включая ингибиторы Р450 3А4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн® с СИОЗС (препараты для лечения депрессии), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), наркотическими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов. ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а так же комбинированные ЛС для лечения простудных заболеваний, содержащие эти препараты), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
Форма выпуска
Капсулы, упаковка 30 шт.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Ranbaxy Laboratories Limited, Dewas